Patofyziológia histamínu a H1-receptory histamínu

Histamín a jeho účinky sprostredkované prostredníctvom H1-receptory

Stimulácia H1-receptorov u ľudí vedie k zvýšeniu tonusu hladkého svalstva, cievnej permeability, vzhľad svrbenie, atrioventrikulárne vedenie spomalenie, tachykardiu, aktivačný vetvy blúdivého nervu innervating dýchacích ciest, zvýšenie hladiny cGMP, čo zvyšuje tvorbu prostaglandínov atď V tabuľke. Obrázok 19-1 zobrazuje lokalizáciu H1-receptorov a histamínových účinkov sprostredkovaných prostredníctvom nich.

Tabuľka 19-1. lokalizácia H1-receptorov a histamínových účinkov sprostredkovaných prostredníctvom nich

Úloha histamínu v patogenéze alergií

Histamín má vedúcu úlohu pri rozvoji atopického syndrómu. V prípade alergických reakcií sprostredkovaných IgE, veľké množstvo histamínu vstupuje do žírnych buniek z tkaniva a spôsobuje nasledujúce účinky pôsobením na H1-receptory.

V hladkých svaloch veľkých ciev, priedušiek a čriev aktivácia H1-receptory spôsobuje zmenu v konformácii Gp-proteínu, čo vedie k aktivácii fosfolipázy C, ktorá katalyzuje hydrolýzu inozitoldifosfata na inositol-trifosfátu a diacylglyceroly. Zvyšujúca sa koncentrácia inositol trifosfát kalcia vedie k otvoru v EPR ( "Calcium depotné"), ktorý spôsobuje uvoľňovanie vápnika do cytoplazmy a zvýšeniu jeho koncentrácie v bunke. To vedie k aktivácii kinázy ľahkého reťazca myozínu závislej od vápniku / kalmodulínu a následne k redukcii buniek hladkého svalstva. V experimente spôsobuje histamín dvojfázovú kontrakciu hladkých svalov priedušnice, ktorá pozostáva z rýchlej redukcie fázy a pomalého tonického komponentu. Experimenty ukázali, že rýchla fáza kontrakcie hladkého svalu, je závislá na intracelulárneho vápnika, zatiaľ čo pomalé - od vchodu do extracelulárneho vápnika prostredníctvom kalciových antagonistov Odomykateľné pomalých kalciových kanálov. Konanie prostredníctvom H1-receptory, histamín spôsobuje kontrakciu hladkých svalov dýchacieho traktu, vrátane priedušiek. V horných dýchacích cestách H1-receptorov histamínu viac ako v nižších, čo je podstatné v stupni bronchospazmu v bronchiolach počas interakcie histamínu s týmito receptormi. Histamín spôsobuje obštrukciu priedušiek v dôsledku priameho ovplyvnenia hladkých svalov dýchacieho traktu, reakciu s H1-receptory histamínu. Okrem toho spoločnosť H1-receptory histamín zvyšuje sekréciu tekutiny a elektrolytov v dýchacích cestách a spôsobuje zvýšenú produkciu hlienu a edému dýchacieho traktu. Pacienti s bronchiálnou astmou sú 100-násobne citlivejší na histamín ako zdraví jedinci pri vykonávaní histamínového provokačného testu.

V endoteli malých ciev (postkapilárne venuly) cez H1-receptory sprostredkovávajú vazodilatačný účinok histamínu v alergických reakciách reaktívneho typu (prostredníctvom H2-receptory buniek z hladkého svalstva, pozdĺž cesty adenylátcyklázy). Aktivácia H1-receptory vedie (fosfolipázovou dráhou) k zvýšeniu intracelulárnej hladiny vápnika, ktorá spolu s diacylglycerolom aktivuje fosfolipázu A2, čo spôsobuje nasledujúce účinky.

• Miestne uvoľňovanie relaxačného faktora endotelu. Preniká do susedných buniek hladkého svalstva a aktivuje guanylátcyklázu. To zvyšuje koncentráciu cGMP, aktiviruschego cGMP-dependentný proteínkinázy, čo vedie k zníženiu intracelulárneho vápnika. So súčasným poklesom hladiny vápnika a zvýšením hladiny cGMP sa bunky hladkého svalstva postkapilárnych venulov uvoľňujú, čo vedie k vzniku edému a erytému.

• Keď je aktivovaná fosfolipáza A2, zvyšuje sa syntéza prostaglandínov, hlavne prostacyklínového vazodilatátora, čo tiež prispieva k vzniku edému a erytému.

Klasifikácia antihistaminík

Existuje niekoľko klasifikácií antihistaminík (blokátory H1-receptory histamínu), hoci žiadny z nich sa nepovažuje za všeobecne prijatý. Podľa jednej z najpopulárnejších klasifikácií sú antihistaminiká v dobe stvorenia rozdelené na prípravu generácií I a II. Prípravky prvej generácie sa tiež nazývajú sedatíva (dominantným vedľajším účinkom), na rozdiel od neposadených prípravkov druhej generácie. Antihistaminikami Aj generácie patria: difenhydramín (*) difenhydramín, prometazín (prometazín * pipolfen *), clemastin, Chloropyramine (suprastin *) hifenadina (fenkarol *) sekvifenadin (bikar- fén *). Antihistaminiká II lieky generácie: terfenadín *, * aste- astemizolom, cetirizín, loratadín, ebastin, cyproheptadinu, oxatomid * 9, azelastín, akrivastin, mebhydrolin, dimethinden.

V súčasnosti sa zvyčajne volí tretia generácia antihistaminík. Má prevažne nové prostriedky - aktívne metabolity, pre ktoré sú charakteristické okrem vysokej antihistamínovej aktivity, neprítomnosť sedatívneho účinku a vlastné pre prípravky druhej generácie kardiotoxických účinkov. Tretia generácia antihistaminík zahŕňa fexofenadín (tel fáza *), desloratadín.

Okrem toho je chemická štruktúra antihistaminík sú rozdelené do niekoľkých skupín (etanolamíny, etyléndiamín, alkylamíny, alfakarbolina deriváty, chinuklidin * fenotiazíny, piperazínový a piperidínu * *).

Mechanizmus účinku a hlavné farmakodynamické účinky antihistaminík

Najpoužívanejšie antihistaminiká má špecifické farmakologické vlastnosti, ktoré ich charakterizujú ako samostatná skupina. To zahŕňa nasledujúce účinky: protisvrbivé antiedematous, Antispastická, anticholínergné, antiserotoninovym, sedáciu a lokálne anestetikum, ako aj prevencie bronchospazmu gistaminindutsirovannogo.

Antihistaminiká - antagonisti H1-receptorov histamínu a ich afinita k týmto receptorom je omnoho nižšia ako pri histamíne (tabuľka 19-2). Z tohto dôvodu údaje z liekov nemôžu vytlačiť histamín súvisiaci s receptorom, blokujú len neobsadené alebo uvoľnené receptory.

Tabuľka 19-2. Porovnávacia účinnosť antihistaminík podľa stupňa blokádyH1-receptory histamínu

Preto blokátory H1-receptory histamínu sú najúčinnejšie na prevenciu alergických reakcií bezprostredného typu a v prípade vyvinutých reakcií je zabránené uvoľňovaniu nových častí histamínu. Väzba antihistaminík na receptory je reverzibilná a počet blokovaných receptorov je priamo úmerný koncentrácii liečiva na receptorovom mieste.

Molekulárny mechanizmus účinku antihistaminík môže byť reprezentovaný vo forme schémy: blokády H1-receptor - blokáda fosfoinositidovej dráhy v bunkovej blokáde histamínových účinkov. Viazanie liekov na H1-receptor histamínu vedie k "blokáde" receptora, t.j. inhibuje väzbu receptora histamínu, a začať kaskádu v bunke prostredníctvom fosfoinositid. To znamená, že väzba receptora antihistaminiká spôsobuje spomalenie aktiváciu fosfolipázy C, čo vedie k zníženiu tvorby inositol-trifosfátu a diacylglyceroly z fosfatidylinositolov, prípadne spomaľuje uvoľňovanie vápnika z intracelulárnych zásob. Znížením uvoľňovanie vápnika z intracelulárnych organel v cytoplazme v rôznych typoch buniek vedie k zníženiu podielu aktivovaných enzýmov sprostredkujúcich účinky histamínu v týchto bunkách. Priedušiek hladkého svalstva (ako aj gastrointestinálne a veľké nádoby) spomalenie aktiváciu vápnika kalmodulin-dependentný kináza myozínových ľahkých reťazcov. Zabraňuje to kontrakcii hladkých svalov spôsobených histamínom, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou. Avšak pri bronchiálnej astme je koncentrácia histamínu v pľúcnom tkanive taká vysoká, že moderná H1-blokátory nemôžu na tomto mechanizme blokovať účinky histamínu na priedušky. Endoteliálne bunky silnejšie pôsobí na postkapilárne žiliek antihistaminiká inhibujú histamínom vazodilatiruschemu účinok (priamy a cez prostaglandínov) pre miestne a generalizované alergické reakcie (histamín akty a H2-receptory histamínu buniek hladkého svalstva

venul cestou adenylátcyklázy). Blokáda H1-receptory histamínu v týchto bunkách zabraňujú zvýšeniu intracelulárnej hladiny vápnika a prípadne spomaľujú aktiváciu fosfolipázy A2, čo vedie k vývoju nasledujúcich účinkov:

• spomalenie miestnej uvoľňovania faktora endotelu-relaxačné, prenikajúce do susedných buniek hladkého svalstva, a aktivuje guanylátcyklázu. Inhibícia aktivácie guanylátcyklázu znižuje koncentráciu cGMP ďalej znížená frakcia aktivovaného cGMP-dependentný proteínkinázy, ktoré zabraňuje zníženie hladiny vápnika. Súčasne normalizácie cGMP a vápnika bráni uvoľneniu z buniek hladkého svalstva silnejšie pôsobí na postkapilárne žiliek, tj. Bráni vzniku erytému a edému vyvolaného histamínom;

• redukcia aktivované frakcie fosfolipasy A2 a zníženie syntézy prostaglandínov (výhodne prostacyklínu), vazodilatácia je blokovaný, čo zabraňuje vzniku erytému a edému vyvolaného histamínom v druhom z mechanizmu účinku v týchto bunkách.

Vychádzajúc z mechanizmu účinku antihistaminík by tieto lieky mali byť predpísané na prevenciu alergických reakcií reaktívneho typu. Účel týchto liekov s vyvinutou alergickou reakciou je menej účinný, pretože neodstraňujú symptómy vyvinutých alergií, ale zabraňujú ich výskytu. Blokátory H1-receptory histamínu zabraňujú reakcii hladkých svalov priedušiek na histamín, znižujú svrbenie, bránia histamínom sprostredkovanej dilatácii malých ciev a ich priepustnosti.

Farmakokinetika antihistaminík

Farmakokinetika H blokátorov1-receptory prvej generácie histamínu sa podstatne líši od farmakokinetiky liekov druhej generácie (tabuľka 19-3).

Prenikanie antihistaminík prvej generácie cez BBB vedie k vzniku výrazného sedatívneho účinku, ktorý je považovaný za významnú nevýhodu liekov tejto skupiny a významne obmedzuje ich použitie.

Antihistaminiká druhej generácie sa líšia relatívnou hydrofilnosťou a preto neprenikajú do BBB a preto nespôsobujú sedáciu. Je známe, že 80% astemizolu * sa uvoľňuje 14 dní po poslednom podaní a terfenadín * po 12 dňoch.

Výrazná ionizácia difenhydramínu pri fyziologických hodnotách pH a aktívna nešpecifická interakcia so sérom-

tokový albumín určuje jeho účinok na H1-receptory histamínu umiestnené v rôznych tkanivách, čo vedie k pomerne výrazným vedľajším účinkom tohto liečiva. V plazme sa maximálna koncentrácia liekov stanovuje 4 hodiny po podaní a 75-90 ng / l (s dávkou 50 mg). Polčas rozpadu je 7 hodín.

Maximálna koncentrácia Clemastinu sa dosiahne 3-5 hodiny po jednorazovom perorálnom podaní v dávke 2 mg. Polčas rozpadu je 4-6 hodín.

Terfenadín * sa pri požití rýchlo vstrebáva. Metabolizovaný v pečeni. Maximálna koncentrácia v tkanivách sa stanoví po 0,5-1-2 hodinách po užití lieku, polčas rozpadu -

Maximálna hladina nezmeneného astemizolu * sa zaznamená do 1 až 4 hodín po užití lieku. Potrava znižuje absorpciu astemizolu * o 60%. Maximálna koncentrácia liečiva v krvi po požití dávok sa vyskytuje v priebehu 1 hodiny polovičná životnosť obdobie je 104 hodín a norastemizol Gidroksiastemizol -.. jeho aktívnych metabolitov. Astemizol * preniká do malého množstva placenty do materského mlieka.

Maximálna koncentrácia oxatomidu v krvi sa stanoví 2 až 4 hodiny po užití. Polčas rozpadu je 32-48 hodín. Hlavnou cestou metabolizmu je aromatická hydroxylácia a oxidačná dealkylácia na dusíku. Do plazmatického albumínu sa pridá 76% absorpčného liečiva, 5 až 15% sa vylučuje do materského mlieka.

Tabuľka 19-3. Farmakokinetické parametre niektorých antihistaminík

Maximálna hladina cetirizínu v krvi (0,3 μg / ml) sa určí 30-60 minút po užití tohto lieku v dávke 10 mg. oblička

klírens cetirizínu je 30 mg / min, polčas je približne 9 hodín. Liečivo sa stabilne viaže na proteíny krvi.

Maximálna koncentrácia akrivastínu v plazme sa dosiahne po 1,4 - 2 hodinách po užití. Polčas je 1,5 až 1,7 hodiny. Dve tretiny lieku sa v obličkách nemenia.

Loratadín sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a po 15 minútach sa stanoví v krvnej plazme. Jedlo nemá vplyv na stupeň absorpcie liekov. Polčas rozpadu lieku je 24 hodín.

Antihistaminiká prvej generácie

Pre blokátory H1-receptory histamínu prvej generácie sú charakterizované niektorými vlastnosťami.

Sedatívny účinok. Väčšina antihistaminických liekov prvej generácie, ľahko sa rozpúšťa v tukoch, preniká dobre cez BBB a viaže sa na H1-receptorov mozgu. Zdá sa, že sedatívny účinok sa vyvíja pri blokáde centrálnych serotonínových a m-cholinergných receptorov. Stupeň vývoja sedácie sa pohybuje od mierneho až po závažné a pri kombinácii s alkoholom a psychotropnými liekmi sa zvyšuje. Niektoré lieky tejto skupiny sa používajú ako spacie pilulky (doxylamín). Zriedkavo dochádza k útlmu namiesto sedácie, psychomotorickej agitácie (zvyčajne v medioterapeutických dávkach u detí a pri vysokej toxicite u dospelých). V súvislosti so sedatívnym účinkom liekov sa nemôžu používať počas obdobia práce, ktorá vyžaduje pozornosť. Všetky blokátory H1-receptory generovania histamínu I potencujú pôsobenie sedatívnych a hypnotických liečiv, narkotických a narkotických analgetík, inhibítorov monoaminooxidázy a alkoholu.

Anxiolytický účinok, ktorý je charakteristický pre hydroxysín. Tento účinok možno vznikne v dôsledku inhibície aktivity hydroxysínu v niektorých oblastiach subkortikálnych útvarov mozgu.

Akropínová akcia. Tento účinok súvisí s blokádou m-cholínergných receptorov, ktoré sú charakteristické najmä pre etanolamíny a etyléndiamíny. Charakterizované sucho v ústach, retencia moču, zápcha, tachykardia a zhoršenie zraku. Pri nealergickej rinitíde sa účinnosť týchto liekov zvyšuje v dôsledku blokády m-cholinergných receptorov. Avšak je možné zvýšiť bronchiálnu obštrukciu v dôsledku zvýšenia viskozity spúta, ktorá je nebezpečná pre bronchiálnu astmu. Blokátory H1-receptory generácie histamínu I môžu zhoršiť glaukóm a spôsobiť akútnu retenciu moču pri adenóme prostaty.

Antiemetické a protipäté pôsobenie. Tieto účinky môžu súvisieť aj s centrálnym účinkom m-holinoblokovania týchto liekov. Difenhydramín, prometazín, cyklizín *, mekli-

zin * znižujú stimuláciu vestibulárnych receptorov a inhibujú funkcie labyrintu, v súvislosti s ktorými môžu byť použité na pohybovú chorobu.

Niektoré blokátory H1-receptory histamínu znižujú symptómy parkinsonizmu, čo je dôsledkom blokády centrálnych m-cholinergných receptorov.

Antitusický účinok. Najtypickejšia pre difenhydramín je realizovaná vďaka priamemu pôsobeniu na centrum kašľa v medulla oblongata.

Antiserotonínový účinok. V najväčšej miere má cyproheptadín, takže sa používa na migrény.

Účinok blokády a1-receptory adrenalínu s periférnou vazodilatáciou je obzvlášť charakteristická pre prípravu fenotiazínových sérií. To môže viesť k prechodnému poklesu krvného tlaku.

Lokálne anestetizácia akcia je typická pre väčšinu liekov tejto skupiny. Účinok lokálnej anestézie difenhydramínu a prometazínu je silnejší ako účinok novokaínu.

tachyfylaxia - zníženie antihistaminického účinku s predĺženým podaním, čo potvrdzuje potrebu alternatívnych liekov každé 2-3 týždne.

Farmakodinické blokátory H1-receptory histamínu prvej generácie

Všetky blokátory H1-receptory generácie histamínu I sú lipofilné a okrem H1-receptory histamínu, blokujú aj receptory m-holinoretzptorie a serotonínu.

Pri vymenúvaní blokátorov histamínových receptorov je potrebné brať do úvahy fázový priebeh alergického procesu. Blokátory H1-receptor histamín by sa mal používať hlavne na prevenciu patogenetických posunov v predpokladanom stretnutí pacienta s alergénom.

Blokátory H1-receptory generácie histamínu I neovplyvňujú syntézu histamínu. Vo vysokých koncentráciách tieto lieky môžu spôsobiť degranuláciu žírnych buniek a uvoľnenie histamínu z nich. Blokátory H1-receptory histamínu sú účinnejšie na prevenciu účinku histamínu ako na odstránenie následkov jeho pôsobenia. Tieto lieky inhibujú reakcie bronchiálna hladké svalstvo na histamín, znižuje svrbenie, zabraňuje amplifikácia histamínu vazodilatáciu a zvýšenie priepustnosti, znižujú sekréciu žliaz s vnútornou sekréciou. Bolo preukázané, že blokátory H1-receptory generácie histamínu I majú priamy bronchodilatačný účinok a čo je najdôležitejšie - zabraňujú uvoľňovaniu histamínu zo žírnych buniek a krvných bazofilov, ktoré sa považujú za základ pre použitie týchto liekov

ako preventívne opatrenie. V terapeutických dávkach významne neovplyvňujú kardiovaskulárny systém. Pri nútenom intravenóznom podaní môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku.

Blokátory H1-Aj Generovanie receptory histamínu sú účinné v prevencii a liečbe alergickej nádchy (účinnosť 80%), konjunktivitídy, svrbenie, žihľavky a dermatitída, angioneurotický edém, niektorých typov ekzémov, anafylaktického šoku, s opuchmi vyvolané podchladenie. Blokátory H1-receptory prvej generácie histamínu sa používajú v spojení so sympatomimetikami na alergickú rinoreu. Piperazínové deriváty a fenotiazíny * používa na prevenciu nevoľnosti, vracanie a závraty spôsobené prudkými pohybmi v Meniérova chorobou, s zvracanie po narkóze, choroby z ožiarenia a ranné zvracanie u tehotných žien.

Miestna aplikácia týchto liekov zohľadňuje ich antipruritické, anestetické a analgetické účinky. Nepoužívať ich dlhodobo, pretože mnohé z nich sú schopné spôsobiť precitlivenosť a mať fotosenzibilizujúci účinok.

Farmakokinetika blokátorov H-receptorov generácie histamínu I

Blokátory H1-receptory generácie histamínu I sa líšia od liekov druhej generácie krátkodobým účinkom s relatívne rýchlym nástupom klinického účinku. Vplyv týchto liekov dochádza v priemere 30 minút po požití lieku, dosahuje vrchol v priebehu 1-2 hodín. Doba trvania prvej antihistaminík generácie je 4-12 h. Krátke trvanie klinických akcie antihistaminiká prvej generácie je spojené predovšetkým s rýchlym metabolizmu a vylučovania obličkami.

Väčšina blokátorov H1-receptor histamínu prvej generácie je dobre absorbovaný v zažívacom trakte. Tieto lieky prechádzajú cez GEB, placentu a tiež vstupujú do materského mlieka. Najvyššie koncentrácie týchto liekov sa nachádzajú v pľúcach, pečeni, mozgu, obličkách, slezine a svaloch.

Väčšina blokátorov H1-receptory generácie histamínu I sú metabolizované v pečeni o 70 až 90%. Vyvolávajú mikrozomálne enzýmy, ktoré pri dlhodobom používaní môžu znížiť ich terapeutický účinok, ako aj účinok iných liekov. Metabolity mnohých antihistaminík sa vylúčia do 24 hodín močom a len v malom množstve v nezmenenej forme.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie pre schôdzku

Nežiaduce účinky spôsobené blokátormi H1-receptory generácie histamínu I sú uvedené v tab. 19-4.

Tabuľka 19-4. Nežiaduce liekové reakcie antihistaminikárnych liekov prvej generácie

Veľké dávky H blokátorov1-receptory histamínu môžu spôsobiť excitáciu a kŕče, najmä u detí. Pri týchto príznakoch nemožno použiť barbituráty, pretože to spôsobí aditívny účinok a značnú depresiu dýchacieho centra. Cyklizín * a chlorocyklizín * majú teratogénny účinok, preto sa nemôžu použiť pri vracaní u tehotných žien.

Liekové interakcie

Blokátory H1-receptory generovania histamínu I potencujú účinky narkotických analgetík, etanolu, hypnotik, trankvilizérov. Môže zvýšiť účinok stimulantov CNS u detí. Pri dlhodobom používaní tieto lieky znižujú účinnosť steroidov, antikoagulancií, fenylbutazónu (butadiónu *) a iných liekov, ktoré sa metabolizujú v pečeni. Kombinované používanie týchto látok s anticholinergikami môže viesť k nadmernej amplifikácii ich účinkov. Inhibítory MAO zvyšujú účinok antihistaminík. Niektoré lieky prvej generácie potencujú účinok epinefrínu a norepinefrínu na kardiovaskulárny systém. Blokátory H1-receptory generácie histamínu I sú predpísané na prevenciu klinických symptómov alergie, najmä rinitídy, často sprevádzajúcej atopickú bronchiálnu astmu, na zmiernenie anafylaktického šoku.

Generácie antihistaminík II. A III

Tým, II generácia liečivá zahŕňajú terfenadín * * astemizol, cetirizín, mekvipazin *, fexofenadínu, loratadín, ebastin, III blokátory generácie, H1-receptory histamínu - fexofenadínu (tel fázy *).

Nasledujúce funkcie blokátorov H1-receptory generácií histamínu II a III:

• vysokú špecifickosť a vysokú afinitu k H1-receptory histamínu v neprítomnosti vplyvu na serotonín a m-holinoretzptoriu;

• rýchly nástup klinického účinku a trvania účinku, ktorý sa zvyčajne dosahuje vysokým stupňom pridruženia k proteínom, kumulácii liekov alebo jeho metabolitu v tele a oneskorenej exkrécii;

• minimálny sedatívny účinok pri užívaní liekov v terapeutických dávkach; Niektorí pacienti môžu mať miernu ospalosť, ktorá je zriedkavo príčinou stiahnutia lieku;

• neprítomnosť tachyfylaxie na dlhodobé užívanie;

• schopnosť blokovať draslíkové kanály buniek vedenia srdca, čo súvisí s predĺžením intervalu Q-T a porušenie rytmu srdca (ventrikulárna tachykardia typu "piruette").

V tabuľke. 19-5 predstavuje porovnávacie charakteristiky niektorých H1-receptory generácie histamínu II.

Tabuľka 19-5. Porovnávacie charakteristiky blokátorov H1-receptory generácie histamínu II

Koniec tabuľky. 19-5

Farmakodinické blokátory H-receptorov generácie histamínu II

Astemizol * a terfenadín * nemajú cholínovú a β-adrenergnú blokujúcu aktivitu. Astemizol * blokuje α-adrenergné a serotonínové receptory len vo veľkých dávkach. Blokátory H1-receptor histamínu II generácie majú malý terapeutický účinok pri astme, ako hladké svaly priedušiek a bronchiálneho karcinómu je ovplyvnený nielen histamínu, ale aj leukotriény, faktor aktivujúci doštičky, cytokínov a ďalších mediátorov, ktoré spôsobujú vývoj ochorenia. Používajte len blokátory H1-receptory histamínu nezaručuje úplné odstránenie bronchospazmu alergickej genézy.

Vlastnosti farmakokinetiky H blokátorov1-receptory generácie histamínu II Všetky blokátory H1-receptory generácie histamínu II pôsobia dlhý čas (24-48 hodín) a doba vývoja účinku je malá - 30-60 minút. Asi 80% astemizolu * sa uvoľní 14 dní po poslednej dávke a terfenadín * po 12 dňoch. Kumulatívny účinok týchto liekov prúdiacich bezo zmeny centrálneho nervového systému, využívajú hojne z nich v ambulantnej praxi u pacientov s senná nádcha, žihľavka, nádcha, neurodermatitídy atď Blokátory H1-receptory generácie histamínu II používané pri liečbe pacientov s bronchiálnou astmou s individuálnymi dávkami.

Pre blokátory H1-receptory histamínu druhej generácie do iného stupňa je charakterizovaný kardiotoxickým účinkom,

kádia draslíkových kanálikov kardiomyocytov a vyjadrené predĺžením intervalu Q-T a arytmie na elektrokardiograme.

Riziko zvyšuje tento vedľajší účinok sa antihistaminiká kombinácii s inhibítormi cytochrómu P-450 3A4 (pí 1.3.): Preparáty fungicídny (ketokonazol a itrakonazol *), makrolidy (erytromycín, oleandomycín a klaritromycín), antidepresíva (fluoxetín, sertralín a paroxetín) pri použití grapefruitový džús, rovnako ako u pacientov so závažným ochorením pečene funkcií. Kombinované použitie uvedených makrolidov s astemizolu a terfenadínu * * 10% prípadov vedie k kardiotoxických účinkov spojených s rozšírením štrbiny Q-T. Azithromycin a dirithromycin * - makrolidy, ktoré neinhibujú izoenzým 3A4, a preto nespôsobujú predĺženie intervalu Q-T pri súčasnom príjme s blokátormi H1-receptory histamínu druhej generácie.

Antihistaminiká 1, 2 a 3 generácie

Antihistaminiká sú látky, ktoré potláčajú pôsobenie voľného histamínu. Keď alergén vstupuje do tela, uvoľňuje sa histamín z žírnych buniek spojivového tkaniva, ktoré vstupujú do imunitného systému tela. Začína interagovať so špecifickými receptormi a spôsobuje svrbenie, opuch, vyrážky a iné alergické prejavy. Na blokovanie týchto receptorov reagujú antihistaminiká. Existujú tri generácie týchto liekov.

Antihistaminiká 1 generácia

Vznikli v roku 1936 a naďalej sa používajú. Tieto lieky majú reverzibilný vzťah s receptormi H1, čo vysvetľuje potrebu veľkého dávkovania a vysokej frekvencie príjmov.

Antihistaminiká 1. generácie sú charakterizované nasledujúcimi farmakologickými vlastnosťami:

znížiť svalový tonus;

majú sedatívne, hypnotické a anticholinergické účinky;

potenciovať účinky alkoholu;

mať lokálny anestetický účinok;

rýchle a silné, ale krátkodobé (4-8 hodiny) terapeutický účinok;

dlhý príjem znižuje antihistamínovú aktivitu, preto sa každé 2-3 týždne zmenia prostriedky.

Prevažná časť 1. antihistaminiká generácie rozpustných v tukoch, môže prekročiť hematoencefalickú bariéru a viazať sa na H1-receptory v mozgu, čo vysvetľuje sedatívny účinok týchto liekov, čo zvyšuje po požití alkoholu alebo psychotropných liekov. Pri užívaní medioterapeutických dávok deťmi a vysoko toxickými dospelými sa môže vyskytnúť psychomotorická agitácia. Vzhľadom na prítomnosť sedatívneho účinku nie sú antihistaminiká 1. generácie priradené osobám, ktorých činnosť si vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Anticholinergné vlastnosti týchto liekov atropín vyvolať reakcie, ako je tachykardia, sucho v nose, krku a úst, retencia moču, zápcha, rozmazané videnie. Tieto funkcie môžu mať prospech nádchy, ale môže zvýšiť obštrukcie dýchacích ciest spôsobenú bronchiálnej astmy (zvyšuje viskozitu hlienu), zhorší zväčšenú prostatu, glaukóm, a ďalších chorôb. Súčasne tieto lieky majú antiemetický a protipožiarny účinok, znižujú prejav parkinsonizmu.

Niektoré z týchto antihistaminík sú zahrnuté v kombinácii liekov, ktoré sa používajú na liečbu migrény, prechladnutia, pohybovej choroby alebo majú upokojujúci alebo hypnotický účinok.

Rozsiahly zoznam vedľajších účinkov pri užívaní týchto antihistaminik má za následok ich menšie využívanie pri liečbe alergických ochorení. Mnohé rozvinuté krajiny zakázali ich implementáciu.

difenhydramín

Difenhydramín predpísaný sennej nádchy, žihľavky, more, vzduch choroby, vazomotorickej nádchy, astmy, alergickej reakcie, spôsobené zavedením liečivá (napr, antibiotiká), pri liečbe vredovej choroby a ďalších dermatóz.

Výhody: vysoká antihistaminická aktivita, zníženie závažnosti alergických, pseudoalergických reakcií. Diphenhydramín má antiemetický a antitusický účinok, má lokálny anestetický účinok, čo je alternatíva k Novocainu a Lidokaínu pre ich intoleranciu.

Nevýhody: nepredvídateľnosť následkov užívania lieku, jeho účinok na centrálny nervový systém. Môže spôsobiť oneskorenie močenia a suchosti slizníc. Vedľajšie účinky zahŕňajú sedatívne a hypnotické účinky.

diazolin

Diazolín má rovnaké indikácie na použitie ako iné antihistaminiká, ale líši sa od nich v charakteristikách účinku.

Výhody: mierny sedatívny účinok umožňuje aplikovať ho tam, kde je nežiaduce pôsobiť na CNS depresívne.

Nevýhody: dráždia gastrointestinálnu sliznicu, spôsobujú závraty, zhoršené močenie, ospalosť, spomaľujú duševné a motorické reakcie. Existujú informácie o toxických účinkoch lieku na nervové bunky.

suprastin

Suprastin je predpísaný na liečbu sezónnej a chronickej alergickej konjunktivitídy, žihľavky, atopickej dermatitídy, edému Quincke, svrbenia rôznej etiológie, ekzému. Používa sa v parenterálnej forme, ak sa vyžadujú akútne akútne alergické stavy.

Výhody: v krvnom sére sa nehromadí, preto ani pri dlhodobom používaní nespôsobuje predávkovanie. Vzhľadom na vysokú antihistaminovú aktivitu sa pozoruje rýchly lekársky účinok.

Nevýhody: vedľajšie účinky - ospalosť, závrat, retardácia reakcií atď. - sú prítomné, hoci menej výrazné. Liečivý účinok je krátkodobý, predĺži ho, Suprastin sa kombinuje s H1-blokátormi, ktoré nemajú sedatívne vlastnosti.

tavegil

Tavegil vo forme injekcií používaných na angioedém, ako aj anafylaktický šok, ako preventívny a terapeutický prostriedok proti alergickým a pseudoalergickým reakciám.

Výhody: má dlhší a silnejší antihistaminový účinok ako difenhydramín a má miernejší sedatívny účinok.

Nevýhody: môže sám spôsobiť alergickú reakciu, má určitý inhibičný účinok.

fenkarol

Fenkarol sa predpisuje, keď existuje závislosť od iných antihistaminík.

Výhody: má miernu závažnosť sedatívnych vlastností, nemá výrazný inhibičný účinok na centrálny nervový systém, je nízko toxický, blokuje H1-receptory, je schopný znížiť obsah histamínu v tkanivách.

Minúty: menej antihistamínovej aktivity v porovnaní s Dimedrolom. Fenkarol sa používa s opatrnosťou v prípade ochorení gastrointestinálneho traktu, kardiovaskulárneho systému a pečene.

Antihistaminiká 2 generácie

Majú výhody pred liekmi prvej generácie:

nie je sedatívny a cholinolytický účinok, pretože tieto lieky neprekonávajú hematoencefalickú bariéru, len niektorí ľudia majú miernu ospalosť;

duševná aktivita, fyzická aktivita netrpí;

účinok liekov dosahuje 24 hodín, takže sa užívajú jedenkrát denne;

nie sú návykové, čo im umožňuje predpísať dlhú dobu (3-12 mesiacov);

pri prerušení užívania lieku terapeutický účinok trvá približne týždeň;

lieky nie sú adsorbované s potravinami v zažívacom trakte.

Ale antihistaminiká 2 generácie majú kardiotoxický účinok rôzneho stupňa, preto keď sa užívajú, monitoruje sa srdcová aktivita. Sú kontraindikované pre starších pacientov a pacientov trpiacich kardiovaskulárnymi poruchami.

Výskyt kardiotoxického účinku je vysvetlený schopnosťou antihistaminík druhej generácie blokovať draslíkové kanály srdca. Riziko rastie, keď sa tieto lieky kombinujú s antifungálnymi liekmi, makrolidmi, antidepresívami, použitím grapefruitovej šťavy a ak má pacient ťažké porušenie pečene.

Claridol a Claricens

Claridol sa používa na liečbu sezónnej aj cyklickej alergickej rinitídy, urtikárie, alergickej konjunktivitídy, edému Quincke a mnohých ďalších alergických ochorení. Spravuje pseudoalergické syndrómy a alergie na uhryznutie hmyzom. Zahrnuté v komplexných opatreniach na liečbu svrbivých dermatóz.

Výhody: Claridol má antipruritický, antialergický, antiexudatívny účinok. Liek znižuje kapilárnu priepustnosť, zabraňuje vzniku opuchu, zmierňuje kŕče hladkých svalov. Nemá žiadny vplyv na centrálny nervový systém, nemá holinoblokiruyuschego a sedatívny účinok.

Nevýhody: Príležitostne po užití Claridolu sa pacienti sťažujú na sucho v ústach, nevoľnosť a zvracanie.

Klarotadin

Klarotadin loratadín obsahuje účinnú látku, ktorá je selektívny blokátor receptora H1-histamín, pre ktoré má priamy účinok, ktorý umožňuje, aby sa zabránilo nežiaducim účinkom vyplývajúcich ďalších antihistaminiká. Indikácie sú alergické konjunktivitídy, akútne a chronické idiopatickej žihľavky, rinitídy, pseudoallergy reakcie spojené s uvoľňovaním histamínu, alergické bodnutie hmyzom, svrbivých dermatóz.

Výhody: liek nemá sedatívny účinok, nespôsobuje návyk, pôsobí rýchlo a dlho.

Nevýhody: nežiaducim následkom užívania Clarodinu sú poruchy nervového systému: asténia, úzkosť, ospalosť, depresia, amnézia, tremor, agitácia u dieťaťa. Dermatitída sa môže objaviť na koži. Časté a bolestivé močenie, zápcha a hnačka. Prírastok hmotnosti v dôsledku narušenia endokrinného systému. Porážka dýchacieho systému sa môže prejaviť kašľom, bronchospazmom, sinusitídou a podobnými prejavmi.

Lomilan

Lomilan znázornené na alergickou nádchou (nádchy) sezónne a trvalý charakter, kožné vyrážky, alergické genéza pseudoallergy, reakcie na hmyzie uhryznutie, alergický zápal sliznice očnej buľvy.

Výhody: Lomilan schopný odstrániť svrbenie zníženie tonusu hladkého svalstva a produkciu exsudátu (špeciálna kvapalinu vystupujúce zápalového procesu), zabrániť opuch tkaniva už po pol hodiny po požití lieku. Najväčšia účinnosť prichádza do 8-12 hodín, potom klesá. Lomilan nie je návykový a nemá negatívny vplyv na činnosť nervového systému.

Nevýhody: vedľajšie reakcie sa vyskytujú zriedkavo, prejavujú bolesť hlavy, pocit únavy a ospalosti, zápal žalúdočnej sliznice, nevoľnosť.

LoraGeksal

LoraGeksal doporučené pre celoročné a sezónna alergická nádcha, zápal spojiviek, svrbenie dermatózy, žihľavka, angioedém, alergické bodnutie hmyzom a rôznymi pseudoalergickými reakcií.

Výhody: liek nemá ani anticholinergický ani centrálny účinok, jeho príjem neovplyvňuje pozornosť, psychomotorické funkcie, výkonnosť a duševné kvality pacienta.

Nevýhody: LoraGeksal všeobecne dobre znáša, ale občas spôsobuje únavu, sucho v ústach, bolesti hlavy, tachykardia, závraty a alergické reakcie, kašeľ, vracanie, gastritída, porucha funkcie pečene.

Claritine

Claritin obsahuje účinnú látku - loratadín, ktorý blokuje H1-histamínové receptory a zabraňuje uvoľňovaniu histamínu, bradánikínu a serotonínu. Účinnosť antihistaminikov trvá jeden deň a terapeutická doba trvá 8-12 hodín. Claritin je predpísaný na liečbu alergickej alergie na rinitídu, alergických kožných reakcií, potravinovej alergie a mierneho astmu.

Výhody: vysoká účinnosť pri liečbe alergických ochorení, liek nie je návykový, ospalosť.

Nevýhody: Prípady vedľajších účinkov sú zriedkavé, prejavujú sa nevoľnosťou, bolesťami hlavy, gastritídou, agitáciou, alergickými reakciami, ospalosťou.

Rupafin

Rupafín má jedinečnú aktívnu zložku - rupatadín, charakterizovanú antihistaminickou aktivitou a selektívnym účinkom na periférne receptory H1-histamínu. Je predpísaný pre chronickú idiopatickú urtikáriu a alergickú rinitídu.

Výhody: Rupafín sa účinne vyrovná s príznakmi vyššie uvedených alergických ochorení a neovplyvňuje činnosť centrálneho nervového systému.

Nevýhody: nežiaduce účinky lieku - asténia, závrat, únava, bolesť hlavy, ospalosť, sucho v ústach. Môže ovplyvniť dýchaciu, nervovú, muskuloskeletálnu a tráviacu sústavu, ako aj metabolizmus a kožu.

Zyrtec

Zirtek je kompetitívny antagonista metabolitu hydroxyzínu, histamínu. Liek uľahčuje tok a niekedy zabraňuje vzniku alergických reakcií. Zirtek obmedzuje uvoľňovanie mediátorov, znižuje migráciu eozinofilov, bazofilov, neutrofilov. Liečivo sa používa na alergickú rinitídu, bronchiálnu astmu, žihľavku, konjunktivitídu, dermatitídu, horúčku, svrbenie kože, angioedém.

Výhody: účinne zabraňuje náhla edém, znižuje kapilárnu priepustnosť, zastavuje kŕč hladkých svalov. Zirtek nemá anticholinergný a antiserotonínový účinok.

Nevýhody: nevhodné používanie lieku môže viesť k závratom, migréne, ospalosti, alergickým reakciám.

Kestin

Kestín blokuje histamínové receptory, ktoré zvyšujú vaskulárnu permeabilitu a spôsobujú svalové kŕče, čo vedie k alergickej reakcii. Používa sa na liečbu alergickej konjunktivitídy, rinitídy a chronickej idiopatickej urtikárie.

Výhody: liek je účinný hodinu po aplikácii, terapeutický účinok pretrváva 2 dni. Päťdňový príjem lieku Kestin umožňuje udržiavať antihistaminikum asi 6 dní. Sedácia sa prakticky nevyskytuje.

Nevýhody: Používanie Kestinu môže spôsobiť nespavosť, bolesť brucha, nevoľnosť, ospalosť, asténia, bolesť hlavy, sinusitída, sucho v ústach.

Antihistaminiká sú nové, tri generácie

Tieto látky sú proliečivá, čo znamená, že pri vstupe do tela sa transformujú z pôvodnej formy na farmakologicky aktívne metabolity.

Všetky antihistaminiká 3. generácie nemajú kardiotoxický a sedatívny účinok, preto môžu byť použité osobami, ktorých aktivita je spojená s vysokou koncentráciou pozornosti.

Tieto lieky blokujú receptory H1 a tiež majú ďalší účinok na alergické prejavy. Majú vysokú selektivitu, neprekonávajú hematoencefalickú bariéru, preto nie sú charakterizované negatívnymi účinkami centrálneho nervového systému, nemá žiadny vedľajší účinok na srdce.

Prítomnosť ďalších účinkov prispieva k používaniu antihistaminík 3 generácie s dlhodobou liečbou väčšiny alergických prejavov.

Gismanal

Gismanal je predpísaný ako terapeutický a profylaktický prostriedok pre sennú nádchu, alergické kožné reakcie vrátane žihľavky, alergickú rinitídu. Účinok lieku sa vyvinie do 24 hodín a dosiahne maximum po 9-12 dňoch. Jeho trvanie závisí od predchádzajúcej liečby.

Výhody: liek má takmer žiadny sedatívny účinok, nezvyšuje účinok užívania liekov na spanie alebo alkoholu. To tiež neovplyvňuje schopnosť riadiť auto alebo duševnú činnosť.

Nevýhody: Gismanal môže spôsobiť zvýšenie chuti do jedla, suchú sliznicu, tachykardiu, ospalosť, arytmiu, predĺženie QT intervalu, búšenie srdca, kolaps.

výpravy

Trex - rýchlo pôsobiace selektívne aktívny antagonista H1 receptoru, ktorý je odvodený od buterofenola rozdielne chemickej štruktúre analógy. Používa sa v alergickou nádchou s cieľom uľahčiť jej príznaky, alergické kožné prejavy (dermografizmus, kontaktná dermatitída, žihľavka, atopický ekzém), astma a atopický vyvolal fyzickú aktivitu, a tiež v súvislosti s akútnou alergickej reakcie na rôzne podnety.

Výhody: neprítomnosť sedatívneho a anticholinergického účinku, vplyv na psychomotorickú aktivitu a pohodu človeka. Liek je bezpečný na použitie u pacientov s glaukómom a trpiacich poruchami prostaty.

Nevýhody: ak bola prekročená odporúčaná dávka, došlo k slabému prejavu sedácie, ako aj k reakciám z gastrointestinálneho traktu, kože a dýchacieho traktu.

Telfast

Telfast je vysoko účinný antihistaminík, ktorý je metabolitom terfenadínu, a preto má veľkú podobnosť s histamínovými receptormi H1. Telfast sa viaže a blokuje, čím zabraňuje ich biologickým prejavom ako alergické príznaky. Membrány žírnych buniek sú stabilizované a uvoľňovanie histamínu z nich je znížené. Indikácie na použitie sú opuchy (Quincke), žihľavka, senná nádcha.

Výhody: nevykazuje sedatívne vlastnosti, neovplyvňuje rýchlosť reakcií a koncentráciu pozornosti, činnosť srdca, nie je návyková, vysoko účinná proti symptómom a príčinám alergických ochorení.

Nevýhody: zriedkavé účinky užívania lieku sú bolesť hlavy, nevoľnosť, závrat, zriedka sa objavuje dyspnoe, anafylaktická reakcia, kožná hyperemia.

Feksadin

Droga sa používa na liečbu sezónnej alergickej nádchy s týmito prejavmi sennej nádchy: svrbenie, kýchanie, nádcha, začervenanie, podráždenie očí a pri liečbe chronickej idiopatickej žihľavky a jej príznakov: svrbenie, začervenanie.

výhody - pri užívaní lieku nie sú žiadne vedľajšie účinky charakteristické pre antihistaminiká: zhoršenie zraku, zápcha, sucho v ústach, zvýšenie telesnej hmotnosti, negatívny vplyv na činnosť srdcového svalu. Liek je možné zakúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu, nie je potrebné upravovať jeho dávku pre starších pacientov, pacientov a renálnu a hepatálnu insuficienciu. Liek účinkuje rýchlo a zachováva účinok počas dňa. Cena drogy nie je príliš vysoká, je k dispozícii mnohým ľuďom, ktorí trpia alergiami.

nedostatky - prípadne po určitom čase k pôsobeniu návykovou látkou, má vedľajšie účinky, ako je dyspepsia, bolestivej menštruácie, tachykardia, bolesti hlavy a závraty, anafylaktickej reakcie, vnímanie chuti. Závislosť na lieku sa môže vytvoriť.

Feksofast

Liek je predpísaný vtedy, keď sa vyskytuje sezónna alergická rinitída a tiež chronická žihľavka.

výhody - liek sa rýchlo vstrebáva a dosiahne požadovanú dávku do hodiny po užití, táto činnosť pokračuje jeden deň. Jeho príjem nevyžaduje obmedzenie pre ľudí, ktorí riadia zložité mechanizmy, riadia vozidlá, nespôsobujú sedáciu. Fexofast sa vydáva bez lekárskeho predpisu, má prijateľnú cenu, ukazuje sa, že je veľmi účinný.

nedostatky - U niektorých pacientov droga prináša len dočasnú úľavu, ktorá neprináša úplné zotavenie z prejavov alergií. Má vedľajšie účinky: opuchy, zvýšená ospalosť, nervozita, nespavosť, bolesť hlavy, slabosť, zvýšené príznaky alergie vo forme svrbenia kože, kožné vyrážky.

Levocetirizín-Teva

Liek je indikovaný na symptomatickú liečbu sennej nádchy (senná nádcha), žihľavky, alergickej nádchy a alergickej konjunktivitídy s svrbenie, slzenie, prekrvenie spojoviek, dermatózy s vyrážkou a vyrážky, angioedému.

výhody - Levocytirizín-Teva rýchlo prejavuje svoju účinnosť (po 12-60 minútach) a počas celého dňa zabraňuje výskytu a oslabuje priebeh alergických reakcií. Liečivo sa rýchlo vstrebáva a vykazuje 100% biologickú dostupnosť. Môže byť použitý na dlhodobú liečbu a na mimoriadnu starostlivosť o sezónne exacerbácie alergií. Dostupné na liečbu detí od 6 rokov.

nedostatky - má vedľajšie účinky ako ospalosť, podráždenosť, nevoľnosť, bolesť hlavy, prírastok hmotnosti, tachykardia, bolesť brucha, edém Quincke, migréna. Cena lieku je pomerne vysoká.

Ksizal

Liek sa používa na symptomatickú liečbu prejavov sennej nádchy a žihľavky ako svrbenie, kýchanie, zápal spojovky, výtoku z nosa, angioedém, alergické dermatózy.

výhody - Xizal má výraznú antialergickú orientáciu, pretože je veľmi účinným nástrojom. Zabraňuje nástupu príznakov alergie, uľahčuje ich tok, nemá sedatívny účinok. Liek účinkuje veľmi rýchlo a zachováva účinok na deň po príjme. Xizal sa môže používať na liečbu detí vo veku od 2 rokov, je dostupný v dvoch dávkových formách (tablety, kvapky) vhodné na použitie v pediatrii. Odstraňuje zápal nosa, príznaky chronických alergií sa rýchlo zastavia, nemajú toxické účinky na srdce a centrálny nervový systém

nedostatky - činidlo môže vykazovať nasledujúce vedľajšie účinky: suchosť v ústach, únava, bolesť brucha, svrbenie, halucinácie, dyspnoe, hepatitída, kŕče, svalová bolesť.

Aerius

Liek je indikovaný na liečbu sezónnej senná nádcha, alergická nádcha, chronickej idiopatickej žihľavky s príznakmi, ako je slzenie, kašeľ, svrbenie, opuch sliznice nosohltana.

výhody - Erius pôsobí mimoriadne rýchlo na príznaky alergií, môže byť použitý na liečbu detí od jedného roka, pretože má vysoký stupeň bezpečnosti. Dobre tolerovaná, dospelí aj deti, je dostupná v niekoľkých dávkových formách (tablety, sirup), čo je veľmi vhodné na použitie v pediatrii. Možno ho užívať dlhšiu dobu (až do jedného roka) bez toho, aby spôsobil závislosť (odpor voči nemu). Spoľahlivo vylieči prejavy počiatočnej fázy alergickej reakcie. Po ukončení liečby pretrváva účinok počas 10 až 14 dní. Príznaky predávkovania sa nezaznamenávajú ani pri päťnásobnom zvýšení dávky lieku Erius.

nedostatky - môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky (nauzea a vracanie, bolesť hlavy, tachykardia, lokálne alergické príznaky, hnačka, hypertermia). Deti majú zvyčajne nespavosť, bolesť hlavy, horúčku.

Deza

Liek je určený na liečbu alergií, ako je alergická rinitída a žihľavka, ktoré sa vyznačujú svrbením a kožnými vyrážkami. Liek zastavuje príznaky alergickej rinitídy, ako kýchanie, svrbenie v nose a na oblohe, slzenie.

výhody - Desal varuje pred vznikom edému, svalového kŕče, znižuje kapilárnu priepustnosť. Účinok užívania lieku je možné pozorovať po 20 minútach, pretrváva 24 hodín. Veľmi pohodlné raz drogy, dve formy jej uvoľňovania - sirup a tablety, ktorých príjem nie je závislý na jedle. Keďže Desal sa užíva na liečbu detí, počínajúc 12 mesiacmi je forma drogy vo forme sirupu žiadaná. Liek je taký bezpečný, že ani 9-násobný prebytok dávky nevedie k negatívnym symptómom.

nedostatky - Príležitostne sa môžu objaviť príznaky vedľajších účinkov ako zvýšená únava, bolesť hlavy, suchosť sliznice ústnej dutiny. Okrem toho sa prejavujú také vedľajšie účinky ako nespavosť, tachykardia, výskyt halucinácií, hnačka a hyperaktivita. Alergické prejavy vedľajších účinkov sú možné: svrbenie, žihľavka, angioedém.

Antihistamíny 4 generácie - existujú?

Všetky vyhlásenia tvorcov reklamy, ktoré označujú ochranné známky liekov za "antihistamíny štvrtej generácie", nie sú ničím iným ako reklamným trikom. Táto farmakologická skupina neexistuje, hoci obchodníci ju odkazujú nielen na novo vytvorené lieky, ale aj na lieky druhej generácie.

Oficiálna klasifikácia sa vzťahuje iba na dve skupiny antihistaminík: lieky prvej a druhej generácie. Tretia skupina farmakologicky aktívnych metabolitov je umiestnená vo farmácii ako "H1 histamínoblokátory tretej generácie ".

Antihistaminiká pre deti

Na liečbu alergických prejavov sú deti liečené antihistaminikmi všetkých troch generácií.

Antihistaminiká 1. generácie sa líšia tým, že rýchlo prejavujú svoje liečebné vlastnosti a vylučujú sa z tela. Majú záujem o liečbu akútnych prejavov alergických reakcií. Sú vymenovaní za krátke kurzy. Najúčinnejším z tejto skupiny sú Tavegil, Suprastin, Diazolinum, Fenkarol.

Významné percento vedľajších účinkov vedie k zníženiu užívania týchto liekov v alergiách v detstve.

Antihistaminiká druhej generácie nespôsobujú sedáciu, trvajú dlhšie a zvyčajne sa používajú raz denne. Málo vedľajších účinkov. Medzi liečivami v tejto skupine sa používajú ketotifén, fenizil a Cetrin na liečbu detských alergií.

Tretia generácia antihistaminík pre deti zahŕňa Gismanal, Terfen a ďalšie. Používajú sa pri chronických alergických procesoch, pretože sú schopní dlhodobo zostať v tele. Nie sú vedľajšie účinky.

Na nové lieky možno pripísať Erius.

1 generácia: bolesť hlavy, zápcha, tachykardia, ospalosť, suchosť v ústach, poškodenie zraku, zadržiavanie moču a nedostatok chuti do jedla;

2. generácia: negatívny vplyv na srdce a pečeň;

3 generácie: nemajú, odporúča sa používať od 3 rokov.

Pre deti uvoľňujú antihistaminiká vo forme masti (alergické reakcie na kožu), kvapky, sirupy a tablety na orálne podanie.

Antihistaminiká počas tehotenstva

V prvom trimestri gravidity je zakázané užívať antihistaminiká. V druhom prípade sú určené len v extrémnych prípadoch, pretože žiadne z týchto liekov nie je absolútne bezpečné.

Pomôcť zbaviť sa niektorých alergických príznakov môžu prírodné antihistaminiká, ktoré obsahujú vitamíny C, B12, pantoténovú, olejovú a nikotínovú kyselinu, zinok, rybí olej.

Najbezpečnejšími antihistaminikami sú Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, ale ich použitie sa musí nevyhnutne dohodnúť s lekárom.

Autor článku: Alexeyeva Maria Jurievna, terapeutka

Populárno O Alergiách